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鐵劑以亞鐵離子形式主要在十二指腸及空腸近端吸收。對非缺鐵者，口服后攝入鐵的5%～10%可自腸黏膜吸收。隨著體內鐵儲存量的缺乏，其吸收量可成比例地增加，所以對一般缺鐵，攝入鐵的20%～30%可被吸收。與食物同時攝入鐵，其吸收量較空腹時約減少1/3～1/2。鐵吸收后與轉鐵蛋白結合，再進入血循環，作為機體生成紅細胞的原料，也可以鐵蛋白或含鐵血黃素形式儲存在肝、脾、骨髓及其他網狀內皮組織。本藥的蛋白結合率在血紅蛋白中很高，而在肌紅蛋白、酶及轉運鐵的蛋白中均較低，在鐵蛋白或含鐵血黃素中也很低。鐵從尿液、膽汁、汗液、脫落的腸黏膜細胞及酶內排泄，每天排泄量極微，丟失總量為0.5～1.0mg。女性由于月經、、哺乳等原因，每天平均排泄約1.0～1.5mg。本藥口服后不能自吸收者均隨糞便排出。